抗がん剤は、「従来の抗がん剤」と、「新規抗がん剤」と呼ばれる分子標的薬の2種類へ大別されつつある。
従来の抗がん剤は、がん細胞のＤＮＡや骨格をつくるタンパク質を直接攻撃し、がん細胞を破壊することで治療効果を狙った。一方の、新規抗がん剤＝分子標的薬は、がん細胞が増殖する中で重要な役割をしている分子を標的にして阻害し、 がん細胞の増殖を抑えることを可能とした抗がん剤。がん細胞を養う血管増殖を抑制する分子標的薬もある。
従来の抗がん剤は、吐き気、食欲低下などの消化器症状や、脱毛がほぼ確実に発現したが、分子標的薬はこのような副作用が比較的少ないとされている。
また、治療効果を予測した上で、投与する薬を選べるという点も進歩したところです。大腸がん治療の分子標的薬では治療前に患者のがん細胞のＫＲＡＳ遺伝子（がんの増殖に関わる遺伝子）を組織検査で調べる。ＫＲＡＳ遺伝子に一部変異を認める場合は、ある種の分子標的薬を投与しても治療効果が期待できないからだ。
治療前に検査を行うことで、不要な抗がん剤治療を避けることができることは分子標的薬の大きな特徴だ。現在、消化器がんで使用されている分子標的薬は、胃がんではハーセプチン、大腸がんではアバスチン、アービタックス、ベクチビックス、肝臓がんではネクサバール、膵臓（すいぞう）がんではタルセバなど。
それぞれ、点滴薬や飲み薬があり、分子標的薬の単独だけでなく、従来の抗がん剤との併用でも使用されている。
分子標的薬による抗がん剤治療は、外来通院で実施されることが多く、自宅で過ごしながら抗がん剤治療を受けることができるようになったため、入院することは少なり、生活の質を極力落とさない抗がん剤治療が可能となっているのだ。
全世界では、さらに分子標的薬の研究が進められているので、治療効果が高く、副作用が少ない分子標的薬がさらに開発されることは時間の問題だ。